Desloratadyna – substancja nowej generacji – pierwsza pomoc w alergii

0
355

Desloratadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który hamuje łączenie się histaminy z tzw. receptorami histaminowymi. Desloratadyna łagodzi objawy alergicznego zapalenie błony śluzowej nosa i pokrzywki (o podłożu alergicznym). Co warto wiedzieć o desloratadynie?

Desloratadyna – substancja nowej generacji

Desloratadyna (DL) jest pochodną piperydyny i należy do tzw. blokerów receptora histaminowego H1, wykazuje też działanie przeciwzapalne. To silny środek, który blokuje receptory histaminowe H1 i w ten sposób nie pozwala rozwijać się niepożądanym procesom. Powstrzymuje tworzenie się zmian skórnych (np. pokrzywek) i istotnie ogranicza przepuszczalność naczyń.

Desloratadyna jest nowym, selektywnym antagonistą receptora H1, który ma również działanie przeciwzapalne. Badania in vitro wykazały, że desloratadyna hamuje uwalnianie lub wytwarzanie wielu mediatorów stanu zapalnego, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, PGD2, leukotrienów C4, tryptazy, histaminy i indukowana TNF-alfa chemokina RANTES.

Desloratadyna hamuje również indukcję cząsteczek adhezji komórkowej, chemotaksję eozynofili indukowaną przez czynnik płytki krwi, adhezję eozynofili indukowaną przez TNF-alfa, i indukowane octanem spontanicznym i octanem forbolu mirystynian in vitro. U zwierząt desloratadyna nie miała wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, nerkowy lub żołądkowo-jelitowy.

Desloratadyna jest szybko wchłaniana, ma farmakokinetykę proporcjonalną do dawki i ma okres półtrwania wynoszący 27 godzin.

Na wchłanianie desloratadyny nie ma wpływu pokarm, a na metabolizm i wydalanie nie ma istotnego wpływu wiek, rasa lub płeć pacjenta. Nie ma klinicznie istotnych interakcji między desloratadyną a erytromycyną, ketokonazolem lub sokiem grejpfrutowym. Desloratadyna nie jest znaczącym substratem systemu transportu glikoproteiny P.

Podawanie desloratadyny raz na dobę szybko zmniejsza objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i współistniejącą astmą, leczenie desloratadyną wiązało się również ze znacznym zmniejszeniem ogólnego wyniku leczenia objawów astmy i stosowaniem wziewnych beta-2 -mimetyków.

Zastosowanie desloratadyny u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną wiązało się ze znacznym zmniejszeniem świądu oraz zakłócania snu i codziennych czynności. Doświadczenie kliniczne u ponad 2300 pacjentów wykazało, że profil działań niepożądanych desloratadyny jest podobny do profilu placebo; desloratadyna nie ma klinicznie istotnego wpływu na parametry elektrokardiograficzne, nie zaburza czuwania ani sprawności psychoruchowej i nie nasila upośledzenia psychoruchowego związanego z używaniem alkoholu.

Desloratadyna jest ogólnie dobrze tolerowana. Jak wykazują badania naukowe, ogólna częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych, młodzieży i dzieci nie różniła się znacząco od działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących placebo, a podobne odsetki biorców desloratadyny lub placebo zgłaszały takie zdarzenia, jak zapalenie gardła, suchość w jamie ustnej, bóle mięśni, senność, bolesne miesiączkowanie lub zmęczenie.

Aktywność przeciwzapalna desloratadyny

Oprócz właściwości przeciwhistaminowych desloratadyny, badania in vitro wykazały również, że ma bezpośredni wpływ na mediatory stanu zapalnego.

Dodatkowe badania na zwierzętach również potwierdzają korzystne działanie desloratadyny. Desloratadyna hamowała kaszel wywołany przez aerozolową owalbuminę u uczulonych świnek morskich; minimalna skuteczna dawka desloratadyny w postaci przeciwkaszlowej wynosiła 0,3 mg / kg, a dawka loratadyny 1 mg / kg. U naturalnie alergicznych małp, desloratadyna znacząco hamowała skurcz oskrzeli w odpowiedzi na prowokację antygenem.

Skuteczność działania desloratadyny u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa

W wielu badaniach wykazano skuteczność desloratadyny w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa (SAR). Jeden zestaw ocen skuteczności był stosowany konsekwentnie we wszystkich badaniach. Dwa razy na dobę (raz na dobę, bezpośrednio przed podaniem badanego leku i raz wieczorem, około 12 godzin później), pacjenci oceniali objawy nosowe (wyciek z nosa, przekrwienie / duszność nosa, swędzenie nosa i kichanie) oraz objawy niepożądane ze strony nosa (świąd / pieczenie oczu/łzawienie oczu, zaczerwienienie oczu i swędzenie uszu lub podniebienia). Wszystkie objawy oceniano za refleksyjne (jak czuł pacjent w ciągu ostatnich 12 godzin) i natychmiastowe oceny (jak czuł się pacjent w momencie oceny). Średnie oceny refleksyjne rano / wieczorem dostarczyły informacji o skuteczności terapii w ciągu całego dnia, mając na uwadze, że poranne oceny natychmiastowe zostały przeanalizowane w celu oceny skuteczności pod koniec 24-godzinnego okresu dawkowania. Objawy oceniano za pomocą 4-punktowej skali (0, brak, 1, łagodny, 2, umiarkowany i 3, ciężki), a indywidualne wyniki objawów nosa i nosa oceniano jako całkowitą ocenę objawów (TSS). Pierwszorzędowym punktem końcowym była 2-tygodniowa średnia zmiana względem wartości wyjściowej TSS dla porannego / wieczornego odbicia.

Skuteczność działania desloratadyny u pacjentów z współistniejącym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i astmą

Alergiczny nieżyt nosa jest związany z astmą: do 58% pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa również choruje na astmę. W wielu badaniach wykazano, że odpowiednie leczenie alergicznego nieżytu nosa u pacjentów z astmą prowadzi również do poprawy objawów astmy, zmniejszenia wrażliwości oskrzeli, ochrony przed skurczem oskrzeli i zmniejszonego stosowania leków na astmę. Ponadto zasugerowano, że optymalna kontrola astmy może wymagać skutecznej kontroli współistniejącego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

[Głosów:1    Średnia:2/5]

ZOSTAW ODPOWIEDŹ

Please enter your comment!
Please enter your name here